Il rizoma contiene acidi organici, olio essenziale, beta sitosterolo e tannini di tipo prevalentemente pirogallico. Vi sono anche dei flavonoidi, soprattutto dei derivati del kempferolo, della gossipetina e dell'erbacetina. I composti principali di questa droga sono dei glicosidi cinnamici e del tirosolo, il primo dei quali ad essere stato identificato è stato il salidroside. Gli altri sono il rosavin, il rosarin, il rodosin, il rosin, l'astragalin e alcuni altri. Questa droga è anche ricca di microelementi.
L'azione adattogena di questa droga è nota da gran tempo tra i popoli nordici dai quali viene usata per prevenire la stanchezza e la sensazione di svogliatezza fisica e psichica. Alcuni dei suoi principi attivi sono simili a quelli presenti nell’Eleuterococco; questo ne giustifica le azioni adattogena, antistress, antiradicalica. Studi più recenti hanno dimostrato che la rodiola accorcia il tempo di recupero muscolare dopo un esercizio fisico submassimale o massimale, in parte perché aumenta la sintesi di RNA messaggero e quindi di proteine e in parte perché sembra capace di favorire la penetrazione intracellulare del glucosio e di numerosi micronutrienti, favorendo anche l'utilizzo nei processi metabolici cellulari preposti alla produzione di energia. Infatti sembra in grado di aumentare i livelli di adenosintrifosfato (ATP) e di creatin fosfato (CP) nel tessuto muscolare striato e di proteggere l'organizzazione ultrastrutturale dei mitocondri in caso di ipossia artificialmente indotta in vitro. E' stato dimostrato che le proprietà adattogene dell'estratto di Rodiola sono nettamente maggiori di quelle del salidroside da solo, mentre il rosavin e il rosarin sono più energicamente adattogeni rispetto al salidroside ma sempre inferiori all'estratto in toto della droga. Inoltre aumenta i livelli plasmatici di beta endorfine, il che aiuta ad attenuare le modificazioni ormonali che si verificano nel corso dello stress psico-fisico. Sembra anche che la rodiola inibisca l'enzima catecol-O-metil-transferasi (COMT) che catabolizza la serotonina e la dopamina a sostanze inattive, aumentando in tal modo i livelli intracerebrali di questi neurotrasmettitori con azione antidepressiva e psicostimolante. Altri studi indicherebbero che la rodiola sia in grado di aumentare il numero di globuli rossi circolanti e il loro contenuto di emoglobina. Sembra anche che questa droga incrementi la sintesi e la deposizione del glicogeno nei muscoli e nel fegato, prolungando così la resistenza allo sforzo, e i livelli di creatina fosfato nelle creste mitocondriali delle cellule muscolari periferiche e cardiache. Pare che l'estratto di rodiola sia in grado di stimolare la lipasi nel tessuto adiposo umano, favorendo così la mobilizzazione dei lipidi depositati nel tessuto adiposo. Questi risultati aiutano a spiegare l'azione di questa droga sull'eccesso di peso. Sembra, inoltre, che la rodiola incrementi la produzione degli ormoni sessuali.
La regolazione del tono dell’umore e la reazione positiva verso gli stimoli esterni negativi vengono correlati alla stimolazione del sistema adrenergico attraverso la produzione di ormone adrenocorticotropo con vantaggi per la riduzione della fatica fisica e riduzione dello stress emotivo. Altre azioni riguardano il miglioramento dell’apprendimento e della memoria ed una riduzione della fame nervosa. Questa caratteristica è attualmente usata nei trattamenti che riducono l’appetito e, di conseguenza, il peso.