I principali costituenti chimici della pianta sono i flavonoidi, principalmente rappresentati dai C-glucosidi dell'apigenina e della luteolina; vi sono piccole quantità di olio essenziale costituito da oltre 150 composti e di alcaloidi indolici. Gli estratti di passiflora vengono tradizionalmente impiegati in medicina popolare come blandi sedativi e conciliatori del sonno. Sono stati l'oggetto di numerose indagini farmacologiche destinate a dimostrarne le proprietà; i composti chimici che ne conferiscono le proprietà sedative non sono ancora stati identificati con chiarezza. Si è scoperto che alcuni suoi componenti agiscono come agonisti del recettore delle benzodiazepine, altri inibiscono le monoamminoossidasi, interagiscono con i siti recettoriali benzodiazepine-GABA e della serotonina e inibiscono la captazione della colina e della dopamina.
Possiede azione sedativa sul sistema nervoso centrale, soprattutto a livello della zona motoria del midollo spinale e dei centri del sonno. Utile soprattutto nell'insonnia di tipo cerebrale, dove provoca un sonno simile a quello fisiologico e un risveglio senza obnubilamento del sensorio. Non sembra causare farmacodipendenza. Molto impiegata come sedativo nella irrequietezza, in certi tipi di convulsioni e di disordini nervosi, nell'insonnia da ipereccitabilità nervosa, nei disturbi della menopausa, nell'ipertiroidismo. Per i suoi effetti sedativi sul sistema nervoso centrale e leggermente ipnotici, spasmolitici cardiaci e gastrointestinali è indicata nella nevrastenia, negli stati di ansia, nell'insonnia, nelle distonie neurovegetative, nella tachicardia, nell'eretismo cardiovascolare e nelle affezioni gastrointestinali con eccessiva contrattilità.
Secondo Benigni è un sedativo nervoso con azione deprimente zulla zona motrice del midollo spinale. Viene stimolata l'attività respiratoria con una contemporanea azione ipotensiva. Stauffer e Schirmer ne riportano l'effetto nelle nevralgie e nell'insonnia. Altri autori citati dal Benigni ne hanno studiato le capacità di agire sulle fibre muscolari lisce deprimendone il tono e aumentando l'ampiezza delle contrazioni ritmiche. Altri effetti riportati sono l'azione sedativa, quella ipotensiva, un'azione protettiva nei confronti del broncospasmo provocato dall'istamina e dall'acetilcolina. In clinica ne sono state sfruttate le proprietà analgesiche per il trattamento delle nevralgie. La sua azione spasmolitica è molto preziosa anche nella dispepsia iperstenica, dove modera gradualmente il tono vagale riportando alla normalità l'attività motoria e la secrezione di succhi gastrici.