Gli acidi amari e alcuni derivati possiedono una spiccata attività antimicrobica nei confronti di batteri e funghi patogeni. Una frazione ad alto peso molecolare, piuttosto stabile nel tempo, dimostra di possedere proprietà estrogenizzanti ed antiandrogene. Tradizionalmente i coni di luppolo erano conosciuti come sedativi nervosi e antisettici nelle malattie infettive. Si fabbricavano cuscini riempiti di coni come rimedio dell'insonnia. Nel XIX secolo venne utilizzato nella terapia della tubercolosi. Attualmente è molto utilizzata nei disturbi del sonno e nelle spasmofilie con ipoestrogenia e nella menopausa; come antiandrogenico. Nelle dermatosi micotiche.
Citiamo anche alcune informazioni riportate da Cazin che dedica molto spazio a questa droga. Secondo questo autore il Luppolo stimola l'appetito e favorisce la digestione; aumenta l'attività organica, combatte l'astenia, stimola le secrezioni digestive. Agisce anche sul sistema nervoso favorendo il sonno e rallentando il battito cardiaco. E' tonico, vermifugo, depurativo e sedativo. Lo si utilizza nell'inappetenza, l'indebolimento degli organi digestivi, l'astenia generale, il linfatismo, il rachitismo. I maggiori successi con l'uso del Luppolo si sono avuti nelle malattie del sistema linfatico: soprattutto nei bambini deperiti con inappetenza, scarsa assimilazione, deterioramento costituzionale. E' un eccellente tonico febbrifugo contro le febbri autunnali ed è altrettanto valido come vermifugo. Freake lo considera uno dei migliori rimedi contro la gotta. Gli vengono anche attribuite eccellenti proprietà contro lo scorbuto. Altra importante sfera di azione riconosciuta a questa droga è quella nervosa: agisce come sedativo non ipnotico cerebrale e nervoso; si usa perciò negli stati di eccitazione, insonnia di origine nervosa, stati di tensione emotiva per la sua azione spasmolitica, ipnotica, calmante e sedativa. Conseguentemente è utilizzato anche nelle patologie digestive, respiratorie, genitali a forte componente nervosa: